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The invention relates to benzoxazole derivs. of formula I [R is (un)substituted alkyl, Ph, or phenylalkyl] for use in antitumor therapy owing to their potent inhibitory activity with respect to glutathione S-transferase (GST). Thus, I (R = CH2C6H4CO2Et-p) was prepd. by reaction of Et 4-(bromoethyl)benzoate with potassium Et xanthogenate, followed by treatment with EtONa in EtOH and 4-chloro-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazole. The product showed IC50 = 1.19 and 0.007 vs. enzymes GSTP1-1 and GSTM2-2, resp. [on SciFinder(R)]
Caccuri, A.M., De Luca, A., Federici, L., Mai, A., Rotili, D. (2012)Preparation of 7-nitro-2,1,3-benzoxadiazole derivatives for antitumor therapy. . Brevetto No. IT 1412189.
Preparation of 7-nitro-2,1,3-benzoxadiazole derivatives for antitumor therapy
Caccuri, Anna Maria;De Luca, Anastasia;Federici, Luca;Mai, Antonello;Rotili, Dante.
2012-01-01
Abstract
The invention relates to benzoxazole derivs. of formula I [R is (un)substituted alkyl, Ph, or phenylalkyl] for use in antitumor therapy owing to their potent inhibitory activity with respect to glutathione S-transferase (GST). Thus, I (R = CH2C6H4CO2Et-p) was prepd. by reaction of Et 4-(bromoethyl)benzoate with potassium Et xanthogenate, followed by treatment with EtONa in EtOH and 4-chloro-7-nitro-2,1,3-benzoxadiazole. The product showed IC50 = 1.19 and 0.007 vs. enzymes GSTP1-1 and GSTM2-2, resp. [on SciFinder(R)]
Caccuri, A.M., De Luca, A., Federici, L., Mai, A., Rotili, D. (2012)Preparation of 7-nitro-2,1,3-benzoxadiazole derivatives for antitumor therapy. . Brevetto No. IT 1412189.
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
