Benvenuti nell'Anagrafe della Ricerca d'Ateneo
La valutazione delle attività di ricerca che si svolgono nelle università ha assunto un'importanza rilevante sia per l'intero sistema universitario sia all'interno di ogni singolo ateneo. Roma Tre si è quindi dotata di idonei strumenti informativi in grado di supportare al meglio le azioni di monitoraggio e di valutazione delle attività di ricerca svolte nei propri dipartimentied ha realizzato una Anagrafe della Ricerca di Ateneo.
English: The ever-faster rise of antimicrobial resistance (AMR) represents a major global Public Health challenge. New chemical entities with innovative Modes of Action (MoAs) are thus desirable. We recently reported the development of a novel class of broad-spectrum bactericidal agents, the AlkylGuanidino Ureas (AGU). Due to their polycationic structure, they likely target bacterial membranes. In order to better understand their MoA, we synthesized a library of AGU derivatives by structural simplification of selected hit compounds and developed specific assays based on membrane models by means of both analytical and computational techniques. Cell-based assays provided experimental evidence that AGUs disrupt bacterial membranes without showing hemolytic behavior. Hence, we herein report a thorough chemical and biological characterization of a new series of AGUs obtained through molecular simplification, allowing the rational design of potent antibacterial compounds active on antibiotic-resistant strains.
D'Agostino, I., Ardino, C., Poli, G., Sannio, F., Lucidi, M., Poggialini, F., et al. (2022). Antibacterial alkylguanidino ureas: Molecular simplification approach, searching for membrane-based MoA. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 231, 114158 [10.1016/j.ejmech.2022.114158].
| Titolo: | Antibacterial alkylguanidino ureas: Molecular simplification approach, searching for membrane-based MoA | |
| Autori: | ||
| Data di pubblicazione: | 2022 | |
| Rivista: | ||
| Citazione: | D'Agostino, I., Ardino, C., Poli, G., Sannio, F., Lucidi, M., Poggialini, F., et al. (2022). Antibacterial alkylguanidino ureas: Molecular simplification approach, searching for membrane-based MoA. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 231, 114158 [10.1016/j.ejmech.2022.114158]. | |
| Handle: | http://hdl.handle.net/11590/399659 | |
| Appare nelle tipologie: | 1.1 Articolo in rivista |
File in questo prodotto:
http://hdl.handle.net/11590/399659
Copyright © 2022