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We identified a series of 4-hydroxyquinolines bearing a C1 to C15 alkyl chain at the C2 position and a carbethoxy/carboxy group at the C3 position of the quinoline nucleus (MC compounds), endowed with selective inhibitory activity against the p300/CBP HAT enzymes. Enzyme inhibition was investigated using in vitro HAT assays and by western blot analysis of cellular lysates to examine the acetylation levels of histone H3 and alpha-tubulin. When tested in U937 cells, some compounds displayed pro-apoptotic or cytodifferentiating properties. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Mai, A., Rotili, D., Tarantino, D., Angela, N., Sabrina, C., Gianluca, S., et al. (2009). Identification of 4-hydroxyquinolines inhibitors of p300/CBP histone acetyltransferases. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 19(4), 1132-1135 [10.1016/j.bmcl.2008.12.097].
Identification of 4-hydroxyquinolines inhibitors of p300/CBP histone acetyltransferases
MAI, Antonello;ROTILI, Dante;TARANTINO, DOMENICO;Angela Nebbioso;Sabrina Castellano;Gianluca Sbardella;Marc Tini;Lucia Altucci
2009-01-01
Abstract
We identified a series of 4-hydroxyquinolines bearing a C1 to C15 alkyl chain at the C2 position and a carbethoxy/carboxy group at the C3 position of the quinoline nucleus (MC compounds), endowed with selective inhibitory activity against the p300/CBP HAT enzymes. Enzyme inhibition was investigated using in vitro HAT assays and by western blot analysis of cellular lysates to examine the acetylation levels of histone H3 and alpha-tubulin. When tested in U937 cells, some compounds displayed pro-apoptotic or cytodifferentiating properties. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
Mai, A., Rotili, D., Tarantino, D., Angela, N., Sabrina, C., Gianluca, S., et al. (2009). Identification of 4-hydroxyquinolines inhibitors of p300/CBP histone acetyltransferases. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 19(4), 1132-1135 [10.1016/j.bmcl.2008.12.097].
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
