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A series of N-aryl-naphthylamines, exemplified by the structures 11-16, were chosen for an in-house library screening to assay their ability to disrupt the interaction between the LEDGF cofactor and the HIV integrase. Structure modification led also to design and synthesize new compounds 17a-f. Compounds 11e,h,k,n, 13b, and 14 showed good activity in AlphaScreen assay. The most active compound 11e (IC50 Combining double low line 2.5 μM) was selected for molecular modeling studies and showed a binding mode similar to the one of the known LEDGIN 8
Cuzzucoli Crucitti, G., Pescatori, L., Messore, A., Madia, V.N., Pupo, G., Saccoliti, F., et al. (2015). Discovery of N-aryl-naphthylamines as in vitro inhibitors of the interaction between HIV integrase and the cofactor LEDGF/p75. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 101, 288-294 [10.1016/j.ejmech.2015.06.036].
Discovery of N-aryl-naphthylamines as in vitro inhibitors of the interaction between HIV integrase and the cofactor LEDGF/p75
Cuzzucoli Crucitti, G.;Pescatori, L.;Messore, A.;Madia, V. N.;Pupo, G.;Saccoliti, F;Scipione, L;Tortorella, S.;Di Leva, F. S;Cosconati, S;Novellino, E;Debyser, Z;Christ, F;Costi, R;Di Santo, R
2015-01-01
Abstract
A series of N-aryl-naphthylamines, exemplified by the structures 11-16, were chosen for an in-house library screening to assay their ability to disrupt the interaction between the LEDGF cofactor and the HIV integrase. Structure modification led also to design and synthesize new compounds 17a-f. Compounds 11e,h,k,n, 13b, and 14 showed good activity in AlphaScreen assay. The most active compound 11e (IC50 Combining double low line 2.5 μM) was selected for molecular modeling studies and showed a binding mode similar to the one of the known LEDGIN 8
Cuzzucoli Crucitti, G., Pescatori, L., Messore, A., Madia, V.N., Pupo, G., Saccoliti, F., et al. (2015). Discovery of N-aryl-naphthylamines as in vitro inhibitors of the interaction between HIV integrase and the cofactor LEDGF/p75. EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 101, 288-294 [10.1016/j.ejmech.2015.06.036].
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11590/523024
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.
